تکامل تدریجی شیمی درمانی در سه مرحله زمانی متفاوت انجام گرفته است که عبارتند از:
1. دوره اول: قبل از اولینش یعنی قبل از سال 1891
در این دوره ترکیبات متعددی صرفا به طور تجربی در درمان بکار می رفتند که گاهی همراه با اثر سودمند و غالبا همراه با نتایج خطرناک بودند.
2. دوره دوم: دوره پل ارلیش (1915-1854)
پل ارلیش که یک شیمیدان آلمانی بود با این حقیقت مواجه شد که بعضی از رنگ های حیاتی مانند آبی متیلن برخی از سلول های باکتریایی را به طور اختصاصی کشته و رنگ میکند. او استدلال کرد باید انواعی از مواد شیمیایی تولید شوند که بدون آسیب رساندن به سلول های میزبان بتوانند به عامل بیماری زا متصل شده و آن را از بین ببرند. او این مواد را گلوله های سحر آمیز نامید. در سال 1891، ارلیش کارآیی آبی متیلن را در درمان مالاریا به اثبات رساند.
3. دوره سوم: بعد از سال 1935
با کشف سولفونامیدها، دریچه روشنی بر روی بشر باز شد. سولفونامیدها اولین داروهای ضد میکروب موفق بودند. سولفونامیدها بر علیه تعداد زیادی از باکتری های بیماری زا فعال بودند، به همین دلیل تحول ایجاد شده توسط آن ها در طب، بزرگتر و پر اهمیت تر از تحول ایجاد شده از کشف ترکیبات آرسنیک دار بود. دوماک به خاطر کشف پرونتوزیل و مصرف اولین بار آن به عنوان داروی ضد میکروب در سال 1939، جایزه نوبل در طب را دریافت کرد.
سرطان و دارو درمانی
داروهایی که در درمان سرطان بکار می روند متعلق به سه گروه بزرگ داروهای سیتوتوکسیک، هورمون های استروئیدی و محرک های سیستم ایمنی هستند. هدف شیمی درمانی، کشف داروهایی است که به طور انتخابی نسبت به سلول های خارجی سمی باشند ولی به سلول های میزبان آسیب نرسانند. تفاوت سلول های سرطانی با سلول های طبیعی، بیشتر کمی است تا کیفی. سلول های سرطانی تنها از این نظر که تا حدود کمی پاسخ ایمنی بدن را به فعالیت وا می دارند، بیگانه تلقی می شوند. تشابه نزدیک بین سلول های سرطانی و سلول های طبیعی به این معنی است که تقریبا همه داروهای سیتوتوکسیک موجود، از لحاظ اثرشان غیر انتخابی هستند. اکثر داروهای ضد تومور روی سلول های در حال تقسیم سلولی، بیشتر از سلول های در مرحله استراحت موثر هستند.
داروهای ضد تهاجم و ضد متاستاز
دسترسی به داروهایی که قادر به مهار تهاجم یا جلوگیری از متاستاز و ساخته شدن تومورهای ثانویه باشند، قدم بزرگی در جهت درمان بیماری های بدخیم خواهد بود. در این صورت تومور اولیه می تواند به طور موثری از طریق جراحی، رادیوتراپی یا داروهای سیتوتوکسیک درمان شود. در حال حاضر پیدایش چنین داروهایی به مرحله تجربی رسیده است که از جمله آن ها می توان به آسپیرلن و داروکسان اشاره کرد.
سرطان و رژیم غذایی
رژیم غذایی مناسب بعد از شیمی درمانی بسیار مهم است. شیمی درمانی در واقع مصرف ترکیبات شیمیایی برای درمان بیماری های عفونی جهت از بین بردن ارگانیسم های عفونت زا، بدون آسیب رساندن به بافت های میزبان است. برخی مواد غذایی مانند روغن ماهی و سیر می توانند به این درمان کمک کنند و یا حتی مانع از تشدید بیماری شوند. تحقیقات دانشمندان نشان می دهد عصاره ای که از چای سبز تهیه شده است، می تواند تعداد سلول های سرطانی در خون بیماران مبتلا به سرطان خون را کاهش و سرعت پیشرفت بیماری را نیز کاهش دهد.